co to są receptory androgenowe
07 lut 2022 Poradnik sterydowy 1097 razy

W ludzkim organizmie można znaleźć dwa rodzaje receptorów, szczególnie interesujących kulturystów hormonów anabolicznych, a więc dla hormonów peptydowych (na przykład hormon wzrostu), a także dla hormonów steroidowych (na przykład androgeny).

W tekście poniżej przedstawiony zostanie opis receptorów androgenowych, oznaczanych skrótem – (RA). W całym krwioobiegu androgeny krążą zarówno w postaci wolnej, jak i tej związanej z białkami nośnikowymi. Dla przypomnienia tylko i wyłącznie wolna postać hormonu może się połączyć z receptorem, androgeny połączone z białkami nośnikowymi niejako stanowią rezerwę.

Co ważne postać związana nie może być zmetabolizowana oraz wydalona z organizmu. Hormony peptydowe (czyli  GH, hormony tarczycy, LH) w istocie nie są związane z nośnikami przez to ich okres półtrwania, w konsekwencji czego ich aktywność biologiczna w organizmie jest znacznie krótsza, dosłownie rzędu kilku minut. Dokładnie receptory androgenowe są strukturami składającymi się z 2 – óch części. Jedna z nich niejako „rozpoznaje” hormon i łączy się z nim na zasadzie komplementarności (co ważne hormon i receptor pasują do siebie nie mniej ni więcej „klucz do zamka”). Natomiast druga część receptora jest odpowiedzialna za śródkomórkowe efekty biologiczne (dokładnie – w komórkach mięśni prążkowanych za syntezę białka).

Co ważne receptory dla hormonów steroidowych znajdują się wewnątrz komórki, dokładnie w jej cytoplazmie.

W przeciwieństwie do GH, LH, HCG, które swój receptor mają na powierzchni komórki. Po odbytym wniknięciu do wnętrza komórki cząsteczka hormonu steroidowego łączy się z receptorem cytoplazmatycznym, a po przyłączeniu cząsteczki receptor ulega już aktywacji. Właśnie w wyniku aktywacji kompleks „hormon-receptor” może wnikać do jądra komórkowego. Jednak według innych źródeł do aktywacji dochodzi w jądrze komórkowym, ale tak naprawdę dla zrozumienia dalszej części opisu jest to raczej nie istotne. Już w jądrze komórkowym kompleks „hormon-receptor” wiąże się z DNA.

Do połączenia hormon z DNA dochodzi w miejscu odpowiedzi hormonalnej (z ang. hormone response, element HRE) helisy DNA na końcu 5. Następuje transkrypcja genu na mRNA. Dokładnie mRNA podlega translacji w wyniku której powstają białka odpowiedzialne za swoistą odpowiedź biologiczną. Na cały proces transkrypcji i późniejszej translacji ma wpływ dość wiele czynników, które w tym momencie dla uproszczenia zostaną pominięte.

Ciekawym jest to, że receptory androgenowe (czyli RA) wykazują swoistość zarówno dla testosteronu jak i dihydrotestosteronu, wyrażającą się w efekcie poprzez identyczne efekty biologiczne. W rzeczywistości DHT cechuje się kilkukrotnie większym powinowactwem do tychże receptorów, w efekcie blokując tym samym dostęp dla testosteronu. Dokładniej to analizując e czasie rozwoju płodu DHT odpowiedzialny jest za pierwszorzędowe cechy płciowe. Z kolei testosteron za powstawanie i cały rozwój zewnętrznych narządów płciowych.

Receptory androgenowe – Mechanizm działania hormonów peptydowych (LH, GH, HCG)

Zasadniczą, główną różnicą, w odróżnieniu od hormonów steroidowych, jest to, że hormony peptydowe łączą się z receptorem, który dokładnie znajduje się na powierzchni komórki docelowej. W rzeczywistości na powierzchni komórki docelowej znajdują się setki, a może nawet i tysiące receptorów dla hormonów peptydowych. Jednak tylko niewielka ich część, i to w normalnych warunkach, łączy się z cząsteczkami hormonów. Co ważne pozostałe nie biorą udziału w procesie ich połączenia, stanowiąc pulę zapasową. Po połączeniu (zespoleniu) cząsteczki hormonu z receptorem błony komórkowej dochodzi do procesu uaktywnienia enzymu błony komórkowej o nazwie cyklaza adenylowa, który to przekształca ATP w cAMP, nazywany drugim przekaźnikiem.

Warto dokładnie w tym miejscu zwrócić uwagę, że receptor błonowy jest w przeciwieństwie do receptora cytoplazmatycznego zbudowany, dokładnie z 3 podjednostek. Co ciekawe cAMP aktywuje tzw. kinazy białkowe cAMP zależne. Kinazy białkowe aktywują (uaktywniają) wiele białek komórkowych, które są odpowiedzialne za powstawanie efektów biologicznych działania określonego hormonu. Niejako ciągle w modzie jest temat „down-regulation” (z ang. regulacja w dół) na przykład w odniesieniu do beta 2 agonistów (clenbuterol).

Co istotne podobne zjawisko „regulacji w dół” zachodzi w przypadku hormonów peptydowych.

Sama ekspozycja receptorów na większe niż fizjologiczne stężenia hormonów prowadzi w skutku, po pewnym czasie do braku efektu biologicznego w postaci syntezy odpowiednich białek. W wypadku beta 2 receptorów, w czasie stosowania clenbuterolu, już po 2 dniach ma miejsce osłabienie jego działania. I właśnie dlatego zwykle jest stosowany w cyklu: przyjmowany przez dwa dni, po czym następują dwa dni przerwy. Po około dwóch tygodniach przyjmowania clenbuterolu zwykle następuje trzy tygodniowa przerwa na odbudowanie receptorów gdyż dalsze stosowanie nie daje tzw. efektu termogenicznego w postaci spalania tkanki tłuszczowej.

Zjawisko „down-regulation” w przypadku hormonów peptydowych polega dokładnie na rozpadzie cząsteczki cyklazy adenylowej, która nie spełnia już swojej funkcji. Po pewnym czasie dochodzi do odbudowy receptorów, które uległy procesowi sekwestracji czyli dokładnie rozpadowi.

Zastosowanie sterydów anabolicznych w powszechnej, codziennej medycynie:
  1. W wypadku chorób przebiegających z ujemnym bilansem azotowym.
  2. Obrzęk naczyniowo-ruchowy.
  3. Anemia aplastyczna.
  4. Zaburzenia potencji, Impotencja, męskie klimakterium.
  5. Jako męski środek antykoncepcyjny.
  6. Hipogonadyzm gonadotropowy.
  7. Atrofie mięśniowe.
  8. Stany kachektyczne – wyniszczenie organizmu.
  • Rekonwalescencja po przebyciu ciężkich chorób.
  • Długotrwała terapia kortykosterydowa.
  • Oparzenia, stany pooparzeniowe.
  1. Złamania, stany po przebytych operacjach (w szczególności u pacjentów sztucznie żywionych przez zgłębnik, łącznie z hiperalimentacją roztworami glukozy, aminokwasów, lipidów).
  2. W marskości wątroby oraz przewlekłych zapaleniach wątroby.
  3. W tak zwanym zespole utraty masy „waste syndrom” w przebiegu choroby AIDS, w którym to dochodzi do szybkiej utraty beztłuszczowej masy ciała (spalenie tkanki mięśniowej prowadzące w efekcie do kalectwa).
  4. Reumatoidalne zapalenie stawów.
  5. U pacjentów leczonych cytostatykami i radiologicznie z powodu nowotworów oraz po zakończeniu leczenia tymi środkami.
  6. U pacjentów poddanych zabiegowi dializy, cierpiących na ostrą niewydolność nerek.
  7. Mogą być stosowane jako leki towarzyszące w terapii kortykosterydami (eliminują niekorzystne ogólnoustrojowe działanie kataboliczne kortykosterydów) bowiem sterydy anaboliczne nie znoszą i nie osłabiają leczniczego działania dokładnie tej grupy leków.
  8. Zastosowanie, w sporcie amatorskim i wyczynowym, w celu zwiększenia wydolności organizmu, siły lub dla uzyskania przyrostu masy mięśniowej.